Metoda ta polega na podawaniu niewielkich dawek substancji leczniczych w miejsca zmienione chorobowo. Dzięki mezoterapii stosowane substancje docierają do odpowiednich warstw skóry właściwej, które w znaczący sposób wpływają na poprawę jej funkcji. Dostarczane w ten sposób preparaty uzupełniają to czego aktualnie brakuje w zmienionych chorobowo miejscach.

Przewaga mezoterapii nad innymi metodami polega m.in. na tym, że substancja lecznicza jest aplikowana w dokładnie to miejsce, które poddawane jest leczeniu. Mezotearpia pozbawiona jest działań niepożądanych. Według niektórych mezoterapia to podarunek od Boga ("Mesotherapy is a gift from God" Robert Flack, People Magazine, January 2003.) Najczęstsze miejsca poddawane mezoterapii to twarz, szyja, dekolt, owłosiona skóra głowy oraz pośladki uda i brzuch.

Dzięki mezoterapii dochodzi do poprawy metabolizmu komórek, stymulacji fibroblastów do produkcji kolagenu i elastyny, poprawy mikrokrążenia, prawidłowego odżywiania skóry oraz zwiększenia metabolizmu komórek tłuszczowych. Efekt mezoterapii to poprawa kolorytu, elastyczności i napięcia skóry, wypełnienie drobnych zmarszczek. Zabiegi mezoterapii powinny być wykonywane w serii. Jedna seria to 3 do 5 zabiegów w odstępach 2 – 5 tygodni. Następnie, co parę miesięcy można wykonać jeden przypominający zabieg.